提起二甲双胍，可追溯到20世纪20年代。它是从一种名为"山羊豆"的植物中提取出来的胍类物质，1957年二甲双胍正式应用于临床。从此，与阿司匹林一同扛下“神药”的大旗。
二甲双胍是一类治疗2型糖尿病的“权威”用药，在国内外多种治疗指南中被列为一线降糖药物。该药物有降糖作用确切，低血糖风险小，价格低廉等优点，是目前应用最为广范的甲类降糖药物之一。
近年来，随着研究的深入，科学家们先后发现它还具有抗衰老、抗癌、改善自闭症症状等多重潜力，因而被誉为“神药”。
抗癌、抑制肿瘤作用
近年来，多项流行病学资料显示，二甲双胍还具有预防肿瘤，甚至治疗肿瘤的作用。
来自巴塞尔大学的科学家们在2016年发现，一款高血压治疗药物syrosingopine可以提高二甲双胍的抗癌效果。他们证实，二甲双胍与syrosingopine联合使用可以抑制肿瘤的增长。
心血管保护作用
二甲双胍具有心血管保护作用，是目前唯一被糖尿病指南推荐为有明确心血管获益证据的降糖药物。研究表明，二甲双胍的长期治疗与新诊断的2型糖尿病患者及已经发生了心血管疾病的2型糖尿病患者的心血管疾病发生风险下降显著相关。
2018年10月11日，《Cell Metabolism》期刊上一篇文章指出：二甲双胍可以减少引发凝血的肺部炎症，进而降低由空气污染引发的心脏病和中风风险。
具体而言，二甲双胍可以通过靶向巨噬细胞内的线粒体，发挥消炎作用，从而有望降低由雾霾污染引发的心血管疾病。
这意味着，二甲双胍是一种潜在的治疗方法，可以预防由空气污染导致的过早死亡。当然，这还需要更多的临床研究证实。
改善多囊卵巢综合征
多囊卵巢综合征是一种以高雄激素血症、卵巢功能障碍、多囊卵巢形态为特征的异质性疾病，其发病机制不清，患者常存在不同程度的高胰岛素血症。研究表明，二甲双胍可通过减轻胰岛素抵抗，恢复其排卵功能，改善高雄激素血症。
在今年3月的“ENDO 2018年会”上，科学家们发布了二甲双胍的又一新用途：口服二甲双胍似乎能够降低患多囊卵巢综合征的女性晚期流产和早产的可能性。
抗衰老作用
目前，美国食品和药物管理局是批准了“用二甲双胍对抗衰老”的临床试验，国外科学家之所以将二甲双胍作为抗衰老候选药物，可能是因为二甲双胍能增加向细胞中释放的氧分子数量，从道理上来说，这似乎能增加机体的强健程度并延长寿命。
减肥作用
二甲双胍是一种能减肥的降糖药。其能增加胰岛素的敏感性，减少脂肪的合成。而对于很多2型糖友而言，体重的降低本身就是一件有利于血糖稳定控制的事。
美国糖尿病预防计划（DPP）研究小组的一项研究显示，在非盲研究7年-8年的时间里，接受二甲双胍治疗的患者，体重平均减轻3.1千克。
有望治疗部分自闭症：
最近，麦吉尔大学的研究人员发现，二甲双胍可治疗某些形式自闭症的脆性X综合征，且该创新性研究发表在《自然》子刊《Nature Medicine》杂志上。目前，自闭症是科学家认为可以用二甲双胍治疗的许多医学病症之一。
二甲双胍在特殊状态下的应用
1. 老年患者
使用二甲双胍没有年龄限制，但对于 65 岁以上患者，建议每隔 3～6 月监测肾功能。
2. 儿童
由于缺乏充分证据支持，暂不推荐二甲双胍用于 10 岁以下儿童。
3. 孕妇
二甲双胍在妊娠期用药分级中为 B 类药物，没有增加胎儿畸形和新生儿并发症的风险，在控制孕妇体重和改善胰岛素抵抗等方面具有优势。
但我国药监部门尚未批准将二甲双胍应用于妊娠糖尿病孕妇。
4. 肝功能不全
二甲双胍不经过肝脏代谢，不存在肝毒性。只是在血清转氨酶超过 3 倍正常上限或有严重肝功能不全时才需要避免使用。转氨酶轻度偏高时应对肝功能进行密切监测。
5. 肾功能不全
二甲双胍本身对肾功能没有影响，临床上见到蛋白尿就停用二甲双胍的做法是没有依据的。
建议通过估算肾小球滤过率（eGFR）来调整剂量：eGFR ≥ 60 时无需减量、45～60 之间需减量、小于 45 时禁用。
6. 造影检查
为防止肾脏短期负荷过重、避免二甲双胍蓄积，有关指南曾建议在使用造影剂前暂停二甲双胍。
《共识》指出，造影前 2 天停用二甲双胍仅适用于肾功能异常患者；对于肾功能正常的糖尿病患者，造影前无需停药，但建议在造影检查后停药 2～3 天，复查肾功能正常后再继续用药。